❝ Формотерол в лечении бронхиальной астмы ❞

Формотерол является высокоселективным агонистом В2-адренорецепторов с уникальными свойствами. Будучи наряду с сальметеролом представителем класса Ра-агонистов длительного действия (ДД), он сочетает в себе преимущества и пролонгированных (длительность бронхорасширяющего эффекта до 12 ч), и короткодействующих (быстрое начало действия) бронходилататоров. Благодаря такому сочетанию свойств, а также синергизму действия с ингаляционными глюкокортикостероидами (ИГКС) формотерол широко применяется в лечении бронхообструктивных заболеваний - бронхиальной астмы (БА) и хронической обструктивной болезни легких.

Формотерол представлен в России двумя ингаляционными препаратами - Форадил и Оксис. Форадил выпускается в капсулах по 12 мкг для ингаляций с помощью порошкового ингалятора (ПИ) Аэролайзер.

В данной статье будут рассмотрены данные по формотеролу, полученные исключительно в контролируемых клинических исследованиях.

Бронхорасширяющий эффект формотерола

Бронхорасширяющий эффект (оценивался после провокации метахолином) у формотерола (12 мкг) развивается почти так же быстро, как и у сальбутамола (200 мкг). Специфическая проводимость дыхательных путей выросла в 2 раза через 5 и 4 мин, после ингаляции, а максимальный эффект в отношении этого показателя наблюдался через 120 и 80 мин. [1].

Быстрота наступления эффекта после ингаляции формотерола, сальбутамола и сальметерола оценивалась у больных БА, которым проводился тест с метахолином. Объем форсированного выдоха за 1-ю секунду (ОФВ1) поднимался до уровня 85% от исходного соответственно через 7,2, 6,5 и 14,1 мин. (при ингаляции плацебо - 35 мин.). Различия между формотеролом и сальметеролом были достоверны [2].

При сравнении бронхорасширяющего эффекта формотерола (ПИ Турбухалер, по 12 мкг 2 раза в сутки) и сальметерола (ПИ Дискус, по 50 мкг 2 раза в сутки) у больных со среднетяжелой БА (п=99) показано, что он через 1 ч после ингаляции не различался между группами [З]. Не было различий и по продолжительности эффекта при лечении в течение 1 нед. (через 11 ч после приема последней дозы). Однако сопротивление дыхательных путей через 2 мин. после ингаляции формотерола снизилось в среднем на 29%, а через 2 мин. после ингаляции сальметерола у 49% пациентов произошло усиление бронхоконстрикции (увеличение сопротивления в среднем на 16%). Такую парадоксальную реакцию на сальметерол у половины пациентов можно связать с относительно большим содержанием лактозы (носителя в ПИ Дискус).

В двойном слепом плацебо- контролируемом исследовании (ДСПКИ) у больных БА продемонстрирован одинаковый эффект формотерола при доставке через ПИ Турбухалер и ПИ Аэролайзер [4].

Таким образом, бронхорасширяющий эффект формотерола развивается так же быстро, как у сальбутамола, а по продолжительности и силе не уступает таковому у сальметерола.

При регулярном применении В2-агонистов ДД наблюдается снижение чувствительности к короткодействующим Ра-агонистам. Так, после регулярного приема формотерола в течение 2 нед, у больных БА прирост ОФВ1 под действием сальбутамола был на 29% меньше, чем исходно [5]. Снижение чувствительности у больных БА к короткодействующим В2-агонистам более выражено при регулярном использовании сальметерола, чем формотерола (данные перекрестного ДСПКИ) [б].

Тем не менее при мета-анализе исследований по применению Форадила (ПИ Аэролайзер) у детей в возрасте 5-12 лет обнаружено, что чувствительность к препарату не снижалась с течением времени (срок наблюдения до 15 мес.) [7].

Протективное действие формотерола Форадил используется не только для регулярной терапии, но и ситуационно для предупреждения бронхоспазма, обусловленного физической нагрузкой, воздействием аллергена или холодного воздуха.

Протективное действие формотерола и сальметерола в увеличивающихся дозах при провокации метахолином изучалось ... читать далее




[стр.1] ѕерейти на стр.2 ѕерейти на стр.3 ѕерейти на стр.4 ѕерейти на стр.5 ѕерейти на стр.6